Inhibiitor GW0742 CAS 317318-84-6 Valge pulber

Andariin (S-4) on arüülpropioonamiidist tuletatud ühend [S-3-(4-atsetüülamino-fenoksü)-2-hüdroksü-2-metüül-N-(4-nitro-3-trifluorometüül-fenüül)-propioonamiid] on kirjeldanud Yin et al.olla selektiivne androgeeni retseptori modulaator (SARM).Andariin (S-4) on in vitro ja in vivo uuringutes näidanud, et see on tõhus anaboolne agonist, millel puuduvad sageli anabool-androgeensete steroididega seotud kõrvaltoimed, mis on peamiselt seotud substraadi afiinsusega 5α-reduktaasi suhtes DHT tootmiseks eesnäärmes.
Andariini farmakoloogiline aktiivsus viitab andariini suurele potentsiaalile kliiniliselt kättesaadavate SARM-ide väljatöötamisel, mis pakub ainulaadseid terapeutilisi eeliseid võrreldes nende steroidsete kolleegidega ja põneva võimaluse androgeensete toimete erinevaks reguleerimiseks erinevates sihtkudedes, minimeerides seeläbi normaalset häirimist. .Seega on andariin paljulubav täiustatud kliinilistes uuringutes, mille eesmärk on ravida vanusega seotud haigusi ja võidelda raskete haiguste, nagu sarkopeenia ja vähi kahheksia, sümptomitega.
Andariin on selektiivne mittesteroidse androgeeniretseptori (AR) agonist, mille Ki on 4 nM.Andariinil on tugev ja tõhus anaboolne toime ning see stimuleerib vastavalt annusest sõltuvat eesnäärme ja seemnepõiekeste kasvu.Andariinil on potentsiaalsed osteoporoosivastased omadused.
Andariin (varem tuntud kui GTx-007; S-4; GTx007; S4) on suukaudselt manustatav bioaktiivne ja selektiivne mittesteroidse androgeeniretseptori (AR) agonist, täpsemalt selektiivne androgeeniretseptori modulaator (SARM), mis võib olla kasulik lihaste raiskamisel. ja osteoporoos.See aktiveerib AR-i Ki väärtusega 4 nM ja on anaboolsete organite suhtes koeselektiivne.Andariini uuritakse selliste seisundite raviks nagu lihaste kurnatus, osteoporoos ja eesnäärme healoomuline hüpertroofia.Eesnäärme healoomulise hüpertroofia loommudelis näidati, et andariin vähendab eesnäärme massi sarnaselt finasteriidiga, kuid ei põhjustanud lihasmassi vähenemist ega antiandrogeenseid kõrvaltoimeid.